Синтез ацетиленовых спиртов гетероциклического ряда и их ацильных производных
Аннотация
Осуществлен синтез потенциально биологически активных ацетиленовых аминоспиртов гетероциклического ряда (пиперидина и морфолина). Модификации молекул гетероциклов проводились в условиях реакции Манниха. При ацилировании синтезированных аминоспиртов ацетиленового ряда получены их ацильные производные. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК-, ПМР спектров и данных элементного анализа. Антибактериальная, спазмолитическая активность и острая токсичность новых синтезированных производных пиперидина: ДМА-1 - гидрохлорид 1-(4′-метил-4′-оксибутин-2′-ил)-морфолина (2), ДМА–2 - гидрохлорид 1-(4′-метил-4′-бензоилоксипентин-2′-ил)-пиперидина (3), ДМАЭ-1 - гидрохлорид 1-(4′-метил-4′-бензоилоксипентин-2′-ил)-морфолина (4) изучалась в лаборатории Научно-исследовательского ветеринарного института РК. В результате поведенных первичных биоскрининговых исследований выявлены малотоксичные вещества, обладающие антибактериальной и спазмолитической активностью. Выявленные биоактивные вещества (ДМА-1 и ДМА-2) рекомендованы для углубленных фармакологических исследований.
Литература
1 Mashkovski MD (1998) Medications of the XX century [Lekarstva XX veka]. Medicine, Moscow, Russia. (In Russian). ISBN 5-7864-0072-7
2 Dyusebaeva MA, Akhmedova ShS (2013) Proceedings of the Scientific-Technical Society KAHAK [Izvestiya nauchno-tehnicheskogo obshestva KAHAK] 4:10-12. (In Russian)
3 Dyusebaeva MA, Akhmedova ShS (2014) Synthesis and study reactivity of ethyl-4-dimethyl oksopiperidil-1-acetic acid [Sintez i izucheniye reaktsionnoy sposobnosti etilovogo efira dimetil -4 - oksopiperidil -1- uksusnoy kisloty]. Proceedings of VIII International Beremzhanov Congress on Chemistry and Chemical Technology, Ust-Kamenogorsk, Kazakhstan. P.243-245. (In Russian)
4 Mukanova MS, Yerzhanov KB (2014) Proceedings of the Academy of Sciences of Kazakhstan. Chemical series [Izvestiya Akademii Nauk. Seriya himicheskaya] 1:130-136. (In Russian)
5 Askerov OV, Veliev MG, Shatirova MI (2009) Chem Нeterocyc Compd 10:1485-1493. (In Russian)
6 Azerang P, Rezayan AH, Sardari S, Kobarfard F, Bayat M, Tabib K (2012) DARU Journal of Pharmaceutical Sciences 20:90. http://dx.doi.org/10.1186/2008-2231-20-90

Это произведение доступно по лицензии Creative Commons «Attribution-NonCommercial-NoDerivatives» («Атрибуция — Некоммерческое использование — Без производных произведений») 4.0 Всемирная.
Авторы сохраняют за собой авторские права на работу и передают журналу право первой публикации вместе с работой, одновременно лицензируя ее на условиях Creative Commons Attribution License (CC BY-NC-ND 4.0), которая позволяет другим распространять данную работу с обязательным указанием авторства данной работы и ссылкой на оригинальную публикацию в этом журнале.