Синтез ацетиленовых спиртов гетероциклического ряда и их ацильных производных

  • Moldir Dyusebaeva Казахский национальный университет имени аль-Фараби
  • Zhanar Zhenis Казахский национальный университет имени аль-Фараби
  • Sholpan Akhmedova Казахский национальный университет имени аль-Фараби
Ключевые слова: пиперидин, морфолин, ацетиленовые спирты, реакция Манниха, биологическая активность

Аннотация

Осуществлен синтез потенциально биологически активных ацетиленовых аминоспиртов гетероциклического ряда (пиперидина и морфолина). Модификации молекул гетероциклов проводились в условиях реакции Манниха. При ацилировании синтезированных аминоспиртов ацетиленового ряда получены их ацильные производные. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК-, ПМР спектров и данных элементного анализа. Антибактериальная, спазмолитическая активность и острая токсичность новых синтезированных производных  пиперидина: ДМА-1 - гидрохлорид 1-(4′-метил-4′-оксибутин-2′-ил)-морфолина (2), ДМА–2 - гидрохлорид 1-(4′-метил-4′-бензоилоксипентин-2′-ил)-пиперидина (3), ДМАЭ-1 - гидрохлорид 1-(4′-метил-4′-бензоилоксипентин-2′-ил)-морфолина (4) изучалась в лаборатории  Научно-исследовательского ветеринарного института РК. В результате поведенных первичных биоскрининговых исследований выявлены малотоксичные вещества, обладающие антибактериальной и спазмолитической активностью. Выявленные биоактивные вещества (ДМА-1 и ДМА-2) рекомендованы для углубленных фармакологических исследований.

 

Литература

1  Mashkovski MD (1998) Medications of the XX century [Lekarstva XX veka]. Medicine, Moscow, Russia. (In Russian). ISBN 5-7864-0072-7

2  Dyusebaeva MA, Akhmedova ShS (2013) Proceedings of the Scientific-Technical Society KAHAK [Izvestiya nauchno-tehnicheskogo obshestva KAHAK] 4:10-12. (In Russian)

3  Dyusebaeva MA, Akhmedova ShS (2014) Synthesis and study reactivity of ethyl-4-dimethyl oksopiperidil-1-acetic acid [Sintez i izucheniye reaktsionnoy sposobnosti etilovogo efira dimetil -4 - oksopiperidil -1- uksusnoy kisloty]. Proceedings of VIII International Beremzhanov Congress on Chemistry and Chemical Technology, Ust-Kamenogorsk, Kazakhstan. P.243-245. (In Russian)

4  Mukanova MS, Yerzhanov KB (2014) Proceedings of the Academy of Sciences of Kazakhstan. Chemical series [Izvestiya Akademii Nauk. Seriya himicheskaya] 1:130-136. (In Russian)

5  Askerov OV,  Veliev MG,  Shatirova MI (2009) Chem Нeterocyc Compd 10:1485-1493. (In Russian)

6  Azerang P, Rezayan AH, Sardari S, Kobarfard F, Bayat M, Tabib K (2012) DARU Journal of Pharmaceutical Sciences 20:90. http://dx.doi.org/10.1186/2008-2231-20-90

Опубликован
2015-03-31
Как цитировать
Dyusebaeva, M., Zhenis, Z., & Akhmedova, S. (2015). Синтез ацетиленовых спиртов гетероциклического ряда и их ацильных производных. Вестник КазНУ. Серия химическая, 77(1), 36-43. https://doi.org/https://doi.org/10.15328/cb490
Раздел
Органическая химия и химия полимеров